Thành phần và hàm lượng
- Celecoxib………….200mg
- Tá dược…….vừa đủ 1 viên.
Chỉ định
- Điều trị triệu chứng thoái hóa khớp và viêm khớp dạng thấp ở người lớn.
- Điều trị bổ trợ để làm giảm số lượng polyp trong liệu pháp thông thường điều trị bệnh polyp dạng tuyến đại - trực tràng có tính gia đình.
- Điều trị bổ trợ để làm giảm số lượng polyp trong liệu pháp thông thường điều trị bệnh polyp dạng tuyến đại - trực tràng có tính gia đình.
Chống chỉ định
- Mẫn cảm với các thành phần của thuốc, sulfonamid.
- Suy tim, suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin < 30ml/phút), suy gan nặng.
- Bệnh viêm ruột (bệnh Crohn, viêm loét đại tràng).
- Tiền sử bị hen, mề đay hay các phản ứng dị ứng với aspirin và các thuốc kháng viêm không steroid khác.
Cách dùng và liều dùng
*Cách dùng:
- Thuốc dùng đường uống. Nên uống trong bữa ăn để hấp thu tốt hơn
*Liều dùng:
- Thoái hóa xương - khớp: 200mg/ngày, uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần bằng nhau.
- Viêm khớp dạng thấp ở người lớn: 100 - 200mg/lần, ngày 2 lần.
- Polyp đại - trực tràng: 400mg/lần, ngày 2 lần.
- Đau cấp, đau sau phẫu thuật, nhổ răng, thống kinh: Liều thông thường ở người lớn: 400mg/lần/ngày, tiếp theo 200mg nếu cần, trong ngày đầu. Để tiếp tục giảm đau, có thể cho liều 200mg, ngày 2 lần.
- Người cao tuổi (trên 65 tuổi): Không cần điều chỉnh liều. Đối với người cao tuổi có trọng lượng cơ thể dưới 50kg, dùng liều khuyến cáo thấp nhất khi bắt đầu điều trị.
- Suy gan nhẹ, trung bình giảm nửa liều.
Tác dụng phụ
- Thường gặp: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn, viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, mất ngủ, chóng mặt, nhức đầu, ban da, đau lưng, phù ngoại biên.
- Hiếm gặp: Ngất, suy tim sung huyết, rung thất, nghẽn mạch phổi, tai biến mạch máu não, hoại thư ngoại biên, viêm tĩnh mạch huyết khối, viêm mạch, tắc ruột, thủng ruột, chảy máu đường tiêu hóa, viêm đại tràng chảy máu, thủng thực quản, viêm tụy, tắc ruột, bệnh sỏi mật, viêm gan, vàng da, suy gan, giảm lượng tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu không tái tạo, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu, giảm glucose huyết, mất điều hòa, hoang tưởng tự sát, suy thận cấp, viêm thận kẽ, ban đỏ đa dạng, viêm da tróc, hội chứng Stevens Johnson, nhiễm khuẩn, chết đột ngột, phản ứng kiểu phản vệ, phù mạch.
- Tác dụng không mong muốn khác: Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem phần thận trọng khi sử dụng).
*Hướng dẫn cách xử trí ADR:
- Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Quá liều và cách xử trí
- Triệu chứng: Ngủ lịm, Ta lơ mơ, buồn nôn, nôn, đau vùng thượng vị; các biểu hiệnnày thường phục hồi với việc điều trị nâng đỡ. Các biểu hiện xảy ra hiếm hơn là tăng huyết áp, suy thận cấp, ức chế hô hấp và hôn mê. Các phản ứng kiểu phản vệ đã được thông báo với liều điều trị của thuốc chống viêm không steroid và có thể xảy ra khi quá liều.
- Cách xử trí:
- Điều trị quá liều thuốc chống viêm không steroid bao gồm điều trị triệu chứng và nâng đỡ; không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với thuốc chống viêm không steroid.
- Trong 4 giờ đầu sau dùng quá liều, liệu pháp gây nôn và/hoặc cho dùng than hoạt tính (60 – 100g cho người lớn, hoặc 1 đến 2 g/kg cho trẻ em), và/hoặc một thuốc tẩy thẩm thấu có thể có ích đối với những người bệnh đã có biểu hiện bệnh lý hoặc đã uống một lượng thuốc quá lớn.
- Không biết celecoxib có loại được bằng thẩm tách máu hay không, nhưng thuốc gắn vào protein với tỷ lệ cao gợi ý sử dụng các biện pháp bài niệu cưỡng bức, kiềm hóa nước tiểu, thẩm tách máu hoặc truyền máu có thể không có hiệu quả loại bỏ lượng lớn celecoxib khỏi cơ thể.
Thận trọng
- Huyết khối tim mạch: Celecoxib có thế gây tăng nguy cơ huyết khối tim mạch nghiêm trọng, nhồi máu cơ tim, và đột quỵ, là những biến cố có thể gây tử vong. Để giảm thiểu nguy cơ nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả và trong thời gian ngắn nhất có thể.
- Celecoxib không phải là chất thay thế cho acid acetylsalicylic trong dự phòng các bệnh tắc nghẽn huyết khối tim mạch do thiếu tác động trên chức năng tiểu cầu. Bởi vì celecoxib không ức chế sự kết tập tiểu cầu, do đó không nên ngừng các trị liệu kháng tiểu cầu (ví dụ acid acetylsalicylic) khi đang dùng celecoxib.
- Tăng huyết áp: Cần theo dõi huyết áp chặt chẽ khi bắt đầu điều trị với celecoxib cũng như trong suốt thời gian điều trị. Nên thận trọng khi dùng celecoxib trên bệnh nhân đã bị tổn thương chức năng tim, phù hoặc các tình trạng khác có thể bị trầm trọng hơn do ứ dịch và phù nề, bao gồm những bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu hoặc có nguy cơ giảm thể tích máu.
- Tác dụng trên đường tiêu hóa:
- Những bệnh nhân có nguy cơ gặp phải những biến chứng đường tiêu hóa này khi dùng các thuốc NSAID hầu hết là người cao tuổi, bệnh nhân bị các bệnh tim mạch, bệnh nhân đang dùng aspirin, các glucocorticoid, hoặc các NSAID khác, bệnh nhân sử dụng rượu, hoặc bệnh nhân có tiền sử hoặc đang bị các bệnh đường tiêu hóa tiến triển như loét, các tình trạng chảy máu hoặc viêm đường tiêu hóa.
- Bệnh nhân có nguy cơ nhiễm độc thận cao nhất là người suy chức năng thận, suy tim, suy chức năng gan và người cao tuổi. Cần theo dõi cẩn thận cho những bệnh nhân này khi điều trị bằng celecoxib. Cần thận trọng khi bắt đầu điều trị cho bệnh nhân mất nước. Trước tiên cần bù nước cho bệnh nhân rồi mới bắt đầu điều trị bằng celecoxib. Cần theo dõi chặt chẽ chức năng thận ở bệnh nhân bị bệnh thận tiến triển điều trị bằng celecoxib.
- Cũng như các thuốc NSAID nói chung, các phản ứng dạng phản vệ có xảy ra ở các bệnh nhân dùng celecoxib.
- Các phản ứng nghiêm trọng trên da:
- Bệnh nhân thường có nguy cơ cao với các biến cố này trong giai đoạn sớm của quá trình điều trị, hầu hết các trường hợp này xảy ra chủ yếu trong tháng điều trị đầu tiên. Cần ngưng dùng celecoxib ngay khi xuất hiện mẩn đỏ da, tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào.
- Chưa có nghiên cứu trên các bệnh nhân suy gan nặng (Child - Pugh nhóm C). Không sử dụng celecoxib trên bệnh nhân suy gan nặng. Cần thận trọng khi sử dụng celecoxib trên bệnh nhân suy gan vừa (Child - Pugh nhóm B) và nên bắt đầu với liều bằng nửa liều khuyến cáo.
Tương tác thuốc
- Celecoxib chủ yếu chuyển hóa qua cytocrom P450 (CYP) 2C9 tại gan. Việc dùng đồng thời celecoxib với các chất ức chế CYP2C9 làm tăng nồng độ của celecoxib trong huyết tương. Việc dùng đồng thời celecoxib với các chất cảm ứng CYP2C9 như rifampicin, carbamazepin và barbiturat làm giảm nồng độ của celecoxib trong huyết tương. Ngoài ra, có thể có tương tác thuốc in vivo với các thuốc được chuyển hóa bởi CYP2D6.
- Lithium: Ở các đối tượng khỏe mạnh, nồng độ lithium trong huyết tương tăng khoảng 17% khi dùng đồng thời lithium và celecoxib. Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân đang điều trị bằng lithium khi bắt đầu hoặc ngừng sử dụng đồng thời với celecoxib.
- Aspirin: Celecoxib không ảnh hưởng đến tác dụng kháng tiểu cầu của aspirin liều thấp.
- Việc ức chế prostaglandin có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACEI) và/hoặc thuốc đối kháng angiotensin II, các thuốc lợi tiểu và các thuốc chẹn thụ thể beta.
- Cyclosporin: Vì các NSAID có tác dụng lên các prostaglandin ở thận, các thuốc này có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc thận do cyclosporin.
- Fluconazol và ketoconazol: Dùng đồng thời fluconazol liều 200mg, 1 lần/ngày làm tăng gấp đôi nồng độ celecoxib trong huyết tương do fluconazol có tác động ức chế men chuyển hóa celecoxib CYP P450 2C9. Ketoconazol, một chất ức chế CYP3A4, không có tác dụng ức chế chuyển hóa celecoxib đáng kể trên lâm sàng.
- Dextromethorphan và metoprolol: Việc sử dụng đồng thời celecoxib 200mg ngày 2 lần làm tăng lần lượt 2,6 lần và 1,5 lần nồng độ của dextromethorphan và metoprolol trong huyết tương (các cơ chất của CYP2D6). Điều này là do celecoxib ức chế chuyển hóa của các cơ chất của CYP2D6.
- Thuốc lợi tiểu: Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy rằng trên một số bệnh nhân, NSAID có thể làm giảm tác dụng tăng thải natri qua nước tiểu của furosemid và thiazid bằng cách ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận.
Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ × 10 viên
Bảo quản: Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ 15-30 độ C, tránh ánh sáng. Để xa tầm tay trẻ em.
Thời hạn sử dụng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Thương hiệu: Traphaco
Celecoxib 200mg được sản xuất bởi Công ty Cổ phần dược phẩm Traphaco (Việt Nam), với thành phần chính Celecoxib, là thuốc dùng để điều trị triệu chứng viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp ở người lớn; điều trị đau cấp, kể cả đau sau phẫu thuật, nhổ răng; điều trị thống kinh nguyên phát; điều trị bổ trợ để làm giảm số lượng polyp trong liệu pháp thông thường điều trị bệnh polyp dạng tuyến đại trực tràng có tính gia đình.
Celecoxib được bào chế dưới dạng viên nang cứng. Quy cách đóng gói là hộp 3 vỉ x 10 viên.
Thông tin thành phần
Dược lực học
- Cơ chế tác dụng của celecoxib là ức chế sự tổng hợp prostaglandin ban đầu thông qua việc ức chế enzym cyclooxygenase - 2 (COX - 2). Ở nồng độ điều trị trên người, celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase - 1 (COX - 1). COX - 2 được tạo ra nhằm đáp ứng với tác nhân gây viêm. Điều này dẫn đến việc tổng hợp và tích lũy các prostanoid gây viêm, đặc biệt là prostaglandin E2, gây viêm, phù nề và đau.
- Celecoxib có tác động như kháng viêm, giảm đau và hạ nhiệt trên các loài động vật do ngăn cản quá trình sản xuất các prostanoid gây viêm thông qua ức chế COX - 2. Ở liều điều trị, celecoxib không có tác dụng trên các prostanoid được tổng hợp nhờ hoạt hóa COX - 1, do đó, không ảnh hưởng tới các quá trình sinh lý bình thường liên quan đến COX - 1 ở các mô, đặc biệt với dạ dày, ruột và tiểu cầu.
Dược động học
- Hấp thu: Khi dùng lúc đói celecoxib dễ dàng được hấp thu và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 2 - 3 giờ. Sinh khả dụng đường uống dạng viên nang là 99% so với dạng hỗn dịch (dạng đường uống tối ưu hiện có). Dùng thuốc cùng thức ăn (giàu chất béo) làm chậm sự hấp thu thể hiện qua Tmax đạt được sau khoảng 4 giờ và sinh khả dụng tăng 20%.
- Phân bố: Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là khoảng 97% ở nồng độ điều trị trong huyết tương và celecoxib không ưu tiên gắn với hồng cầu. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình là khoảng 500L/70 kg ở người trưởng thành khỏe mạnh cho thấy sự phân bố rộng khắp của celecoxib vào các mô. Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã xác định thuốc vượt qua được hàng rào máu não.
- Chuyển hóa: Celecoxib được chuyển hóa chủ yếu qua cytocrom P450 2C9. Ba sản phẩm chuyển hóa không có tác dụng ức chế COX - 1 hoặc COX - 2 được nhận diện trong huyết tương người là ancol bậc nhất, acid carboxylic tương ứng và dạng liên hợp với glucuronic của nó. Hoạt tính của cytocrom P450 2C9 giảm ở người có đa hình di truyền và điều này dẫn đến giảm hoạt tính của enzym, ví dụ người đồng hợp tử đối với đa hình CYP2C9*3.
- Thải trừ: Thải trừ celecoxib chủ yếu do chuyển hóa qua gan với dưới 1% liều dùng được bài tiết nguyên dạng qua nước tiểu. Sau khi dùng đa liều, thời gian bán thải là 8 - 12 giờ và tốc độ thanh thải khoảng 500 ml/phút. Với đa liều, nồng độ thuốc trong huyết tương ổn định được trước ngày thứ 5.
Celecoxib 200mg được sản xuất bởi Công ty Cổ phần dược phẩm Traphaco (Việt Nam), với thành phần chính Celecoxib, là thuốc dùng để điều trị triệu chứng viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp ở người lớn; điều trị đau cấp, kể cả đau sau phẫu thuật, nhổ răng; điều trị thống kinh nguyên phát; điều trị bổ trợ để làm giảm số lượng polyp trong liệu pháp thông thường điều trị bệnh polyp dạng tuyến đại trực tràng có tính gia đình.
Celecoxib được bào chế dưới dạng viên nang cứng. Quy cách đóng gói là hộp 3 vỉ x 10 viên.
Thông tin thành phần
Dược lực học
- Cơ chế tác dụng của celecoxib là ức chế sự tổng hợp prostaglandin ban đầu thông qua việc ức chế enzym cyclooxygenase - 2 (COX - 2). Ở nồng độ điều trị trên người, celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase - 1 (COX - 1). COX - 2 được tạo ra nhằm đáp ứng với tác nhân gây viêm. Điều này dẫn đến việc tổng hợp và tích lũy các prostanoid gây viêm, đặc biệt là prostaglandin E2, gây viêm, phù nề và đau.
- Celecoxib có tác động như kháng viêm, giảm đau và hạ nhiệt trên các loài động vật do ngăn cản quá trình sản xuất các prostanoid gây viêm thông qua ức chế COX - 2. Ở liều điều trị, celecoxib không có tác dụng trên các prostanoid được tổng hợp nhờ hoạt hóa COX - 1, do đó, không ảnh hưởng tới các quá trình sinh lý bình thường liên quan đến COX - 1 ở các mô, đặc biệt với dạ dày, ruột và tiểu cầu.
Dược động học
- Hấp thu: Khi dùng lúc đói celecoxib dễ dàng được hấp thu và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 2 - 3 giờ. Sinh khả dụng đường uống dạng viên nang là 99% so với dạng hỗn dịch (dạng đường uống tối ưu hiện có). Dùng thuốc cùng thức ăn (giàu chất béo) làm chậm sự hấp thu thể hiện qua Tmax đạt được sau khoảng 4 giờ và sinh khả dụng tăng 20%.
- Phân bố: Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là khoảng 97% ở nồng độ điều trị trong huyết tương và celecoxib không ưu tiên gắn với hồng cầu. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình là khoảng 500L/70 kg ở người trưởng thành khỏe mạnh cho thấy sự phân bố rộng khắp của celecoxib vào các mô. Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã xác định thuốc vượt qua được hàng rào máu não.
- Chuyển hóa: Celecoxib được chuyển hóa chủ yếu qua cytocrom P450 2C9. Ba sản phẩm chuyển hóa không có tác dụng ức chế COX - 1 hoặc COX - 2 được nhận diện trong huyết tương người là ancol bậc nhất, acid carboxylic tương ứng và dạng liên hợp với glucuronic của nó. Hoạt tính của cytocrom P450 2C9 giảm ở người có đa hình di truyền và điều này dẫn đến giảm hoạt tính của enzym, ví dụ người đồng hợp tử đối với đa hình CYP2C9*3.
- Thải trừ: Thải trừ celecoxib chủ yếu do chuyển hóa qua gan với dưới 1% liều dùng được bài tiết nguyên dạng qua nước tiểu. Sau khi dùng đa liều, thời gian bán thải là 8 - 12 giờ và tốc độ thanh thải khoảng 500 ml/phút. Với đa liều, nồng độ thuốc trong huyết tương ổn định được trước ngày thứ 5.
Cẩm nang sức khỏe.png){kind=small}
Hỏi đáp cùng bác sĩ Mirai
1800.8756
Đăng
nhập
Thêm vào giỏ hàng
