Thuốc kháng sinh Augmentin 625mg (Hộp 2 vỉ x 7 viên)

Hoạt chất: Amoxicillin 500mg, Acid Clavulanic 125mg,..

Công dụng: Điều trị các trường hợp viêm và nhiễm khuẩn như viêm xoang cấp tính, viêm tai giữa cấp tính, đợt cấp của viêm phế quản mạn tính, viêm phổi mắc phải tại cộng đồng, viêm bàng quang, viêm bể thận, nhiễm khuẩn da và mô mềm đặc biệt viêm mô tế bào, vết côn trùng cắn đốt, áp xe ổ răng, nhiễm khuẩn xương và khớp, đặc biệt là viêm tủy xương.

Hình thức: Viên nén bao phim.

Thương hiệu: GSK.

*Thuốc chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.

Liên hệ

Số lượng

-
+
map Nhà thuốc sẵn hàng
Thêm vào giỏ hàng Thêm vào giỏ hàng

Thành phần và hàm lượng

  • Amoxicillin…………...500mg
  • Acid Clavulanic………125mg
  • Tá dược……………….vừa đủ.

Chỉ định

Augmentin được chỉ định để điều trị trong các trường hợp nhiễm khuẩn sau:

  • Nhiễm khuẩn cấp đường hô hấp trên (gồm cả tai – mũi – họng): Viêm amidan cấp, viêm xoang cấp, viêm tai giữa cấp.
  • Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: Đợt cấp viêm phế quản mạn, viêm phổi thùy, viêm phế quản phổi.
  • Nhiễm khuẩn tiết niệu: Viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm thận – bể thận.
  • Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Nhọt, áp xe, viêm mô tế bào, nhiễm khuẩn vết thương.
  • Nhiễm khuẩn xương khớp: Viêm tủy xương.
  • Nhiễm khuẩn răng: Áp xe ổ răng nặng kèm viêm mô tế bào lan tỏa hoặc nhiễm khuẩn răng không đáp ứng các kháng sinh ban đầu.

Chống chỉ định

  • Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với beta – lactam, ví dụ các penicilin, cephalosporin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
  • Bệnh nhân có tiền sử bị vàng da rối loạn chức năng gan liên quan đến amoxicilin/ acid clavulanic.

Cách dùng và liều dùng

*Cách dùng:

  • Nuốt cả viên hoặc bẻ đôi viên và uống, không được nhai. Uống thuốc vào đầu bữa ăn để hấp thu tối ưu.
  • Thời gian điều trị tùy đáp ứng của bệnh nhân. Không dùng thuốc quá 14 ngày mà không đánh giá lại.
  • Thuốc dùng cho người lớn và trẻ trên 12 tuổi. Không khuyến cáo sử dụng cho trẻ từ 12 tuổi trở xuống.

*Liều dùng:

  • Điều trị nhiễm khuẩn:
  • Nhiễm khuẩn nhẹ đến vừa: 625 mg x 2 lần/ngày.
  • Nhiễm khuẩn nặng: 1g x 2 lần/ngày.
  • Điều trị nhiễm khuẩn răng (áp xe ổ răng):
  • Liều 625 mg x 2 lần/ngày, trong 5 ngày.
  • Bệnh nhân suy thận:
  • Suy thận nhẹ (Clcreatinin > 30 ml/phút): 625 mg x 2 lần/ngày hoặc 1g x 2 lần/ngày.
  • Suy thận trung bình (Clcreatinin 10 – 30 ml/phút): 625 mg x 2 lần/ngày. Không nên dùng liều 1g.
  • Suy thận nặng (Clcreatinin < 10 ml/phút): Không quá 625 mg mỗi 24 giờ.
  • Bệnh nhân lọc máu:
  • 625 mg mỗi 24 giờ, thêm 625 mg khi đang chạy thận, được lặp lại ở cuối quá trình lọc máu.
  • Bệnh nhân suy gan:
  • Thận trọng khi dùng, kiểm tra chức năng gan định kỳ..

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Tác dụng phụ

  • Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là tiêu chảy, buồn nôn và nôn.

Qui ước dưới đây được sử dụng để phân loại tần suất:Rất phổ biến (≥ 1/ 10); Phổ biến (≥ 1/ 100 đến < 1/ 10); Không phổ biến (≥ 1/ 1000 đến < 1/ 100); Hiếm (≥ 1/ 10000 đến < 1/ 1000); Rất hiếm (< 1/ 10000); Không biết (không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn)

  • Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng.
  • Phổ biến: Nhiễm nấm candida trên da.
  • Không biết: Sinh trưởng quá mức của các sinh vật không nhạy cảm.
  • Rối loạn hệ máu và bạch huyết
  • Hiếm: Giảm bạch cầu có hồi phục (kể cả giảm bạch cầu trung tính) và giảm tiểu cầu.
  • Không biết: Mất bạch cầu hạt có hồi phục. Thiếu máu tan máu. Kéo dài thời gian chảy máu và thời gian prothrombin.
  • Rối loạn hệ miễn dịch
  • Không biết: Phù mạch thần kinh. Sốc phản vệ. Hội chứng giống bệnh huyết thanh. Viêm mạch quá mẫn.
  • Rối loạn hệ thần kinh
  • Không phổ biến: Chóng mặt. Đau đầu.
  • Không biết: Chứng tăng động có hồi phục. Co giật. Viêm màng não nước trong.
  • Rối loạn tiêu hóa
  • Rất phổ biến: Tiêu chảy.
  • Phổ biến: Buồn nôn. Nôn
  • Không phổ biến: Khó tiêu.
  • Không biết: Viêm đại tràng do kháng sinh. Lưỡi lông đen.
  • Rối loạn gan mật
  • Không phổ biến: Tăng nhẹ AST và/ hoặc ALT.
  • Không biết: Viêm gan. Vàng da ứ mật.
  • Rối loạn da và mô dưới da
  • Không phổ biến: Ban da. Ngứa. Mày đay.
  • Hiếm: Ban đỏ đa hình.
  • Không biết: Hội chứng Stevens-Johnson. Hoại tử thượng bì nhiễm độc. Viêm da bóng nước bong vẩy. Ngoại ban viêm mủ cấp tính toàn thân (AGEP).
  • Rối loạn thận và tiết niệu
  • Không biết: Viêm thận kẽ. Tinh thể niệu.

  *Hướng dẫn cách xử trí ADR

  • Nếu phản ứng dị ứng xảy ra như ban đỏ, phù Quincke, sốc phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng liệu pháp amoxicilin và ngay lập tức điều trị cấp cứu bằng adrenalin, thở oxygen, liệu pháp corticoid tiêm tĩnh mạch và thông khí, kể cả đặt nội khí quản và không bao giờ được điều trị bằng penicilin hoặc cephalosporin nữa.
  • Viêm đại tràng giả mạc: Nếu nhẹ, ngừng thuốc. Nếu nặng (khả năng do Clostridium difficile), bù nước và điện giải, dùng kháng sinh chống Clostridium (metronidazol, vancomycin)

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều và cách xử trí

  • Triệu chứng:
  • Các triệu chứng trên đường tiêu hóa và rối loạn cân bằng nước điện giải có thể là biểu hiện của quá liều. Đã quan sát thấy tinh thể amoxicillin niệu, trong một số trường hợp dẫn đến suy thận. Co giật có thể xảy ra ở những bệnh nhân có chức năng thận bị suy yếu hoặc dùng liều cao.
  • Cách xử trí:
  • Có thể điều trị triệu chứng biểu hiện trên đường tiêu hóa và lưu ý về cân bằng nước và điện giải. Có thể dùng phương pháp thẩm phân máu để loại thuốc ra khỏi tuần hoàn.

Thận trọng

  • Nên hỏi kỹ tiền sử phản ứng quá mẫn với penicilin, cephalosporin hoặc các dị nguyên khác trước khi khởi đầu điều trị bằng amoxicilin/ acid clavulanic.
  • Đã có báo cáo về các phản ứng quá mẫn (phản vệ) và đôi khi gây tử vong ở những bệnh nhân điều trị bằng penicilin. Các phản ứng này thường gặp ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với penicilin. Nếu phản ứng quá mẫn xảy ra, phải ngưng dùng amoxicilin / acid clavulanic và thay thế bằng phương pháp điều trị thích hợp.
  • Trong trường hợp nhiễm khuẩn đã được chứng minh là do các vi khuẩn nhạy cảm với amoxicilin thì nên cân nhắc chuyển từ amoxicilin/ acid clavulanic sang amoxicilin theo hướng dẫn chính thức.
  • Augmentin không phù hợp để sử dụng đối với những trường hợp có nguy cơ giảm nhạy cảm hoặc kháng với beta - lactam do các beta - lactamase dễ bị ức chế bởi acid clavulanic. Không nên dùng để điều trị vi khuẩn S. pneumoniae kháng penicilin.
  • Co giật có thể xảy ra ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc ở những bệnh nhân dùng liều cao
  • Cần tránh dùng amoxicilin/ acid clavulanic nếu nghi ngờ tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn do sự xuất hiện của ban dạng sởi liên quan đến tình trạng này sau khi dùng amoxicilin.
  • Sử dụng đồng thời allopurinol trong quá trình điều trị với amoxicilin có thể làm tăng khả năng phản ứng dị ứng da.
  • Điều trị kéo dài có thể gây bội nhiễm do làm phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm.
  • Ngừng sử dụng Augmentin và amoxicilin sau đó nếu xuất hiện triệu chứng ban đỏ sốt toàn thân.
  • Nên thận trọng khi sử dụng amoxicilin/ acid clavulanic trên bệnh nhân có dấu hiệu suy giảm chức năng gan.
  • Các triệu chứng ở gan đã được báo cáo chủ yếu xảy ra ở nam giới, bệnh nhân cao tuổi và có thể liên quan đến việc điều trị kéo dài. Những triệu chứng này rất hiếm khi được báo cáo ở trẻ em. Các triệu chứng thường xảy ra trong hoặc ngay sau khi điều trị nhưng trong một số trường hợp có thể biến mất sau khi ngừng điều trị vài tuần. Các triệu chứng ở gan có thể nghiêm trọng, trong một số trường hợp rất hiếm gây tử vong đã được báo cáo. Những triệu chứng này hầu như xuất hiện ở những bệnh nhân mắc bệnh hiểm nghèo hoặc dùng cùng thuốc có khả năng gây ra các tác dụng phụ ở gan.
  • Viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh đã được báo cáo có thể ở mức độ nghiêm trọng từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Do đó, điều quan trọng là phải xem xét việc chẩn đoán này ở những bệnh nhân có tiêu chảy trong hoặc sau khi dùng kháng sinh bất kỳ. Nếu viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh xảy ra, ngay lập tức ngưng dùng amoxicilin/ acid clavulanic, gặp bác sĩ để được tư vấn và sử dụng một liệu pháp phù hợp khác. Trong trường hợp này, không nên sử dụng thuốc chống nhu động.
  • Nên kiểm tra định kỳ chức năng các cơ quan bao gồm gan, thận và chức năng tạo máu khi điều trị kéo dài. Hiếm có báo cáo kéo dài thời gian prothrombin ở những bệnh nhân dùng amoxicilin/ acid clavulanic. Nên theo dõi thích hợp khi các thuốc chống đông máu được kê toa đồng thời. Có thể cần điều chỉnh liều các thuốc chống đông máu dùng đường uống để duy trì mức độ chống đông mong muốn.
  • Ở bệnh nhân suy thận, nên điều chỉnh liều theo mức độ suy thận.
  • Đã quan sát thấy tinh thể niệu ở những bệnh nhân giảm bài tiết nước tiểu nhưng rất hiếm, chủ yếu gặp khi bệnh nhân dùng đường ngoài tiêu hóa. Nên khuyên bệnh nhân uống đủ nước để duy trì lượng nước tiểu đào thải trong thời gian dùng amoxicilin liều cao để làm giảm khả năng xuất hiện tinh thể amoxicilin niệu. Ở bệnh nhân dùng ống thông bàng quang, nên duy trì kiểm tra thường xuyên.
  • Trong khi điều trị bằng amoxicilin, nên sử dụng các phương pháp glucose oxidase enzym để xét nghiệm tìm glucose trong nước tiểu vì kết quả dương tính giả có thể xảy ra với các phương pháp không enzym.
  • Sự hiện diện của acid clavulanic trong Augmentin có thể gây ra một sự kết hợp không đặc hiệu của IgG và albumin bằng các màng tế bào hồng cầu dẫn đến một thử nghiệm Coombs dương tính giả.
  • Đã có báo cáo kết quả xét nghiệm dương tính bằng thử nghiệm Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA ở những bệnh nhân dùng amoxicilin/ acid clavulanic sau đó phát hiện thấy không có nhiễm Aspergillus. Các phản ứng chéo với các polysaccharid và polyfuranos không phải là Aspergillus của Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus EIA đã được báo cáo. Do đó, kết quả xét nghiệm dương tính ở bệnh nhân dùng amoxicilin/ acid clavulanic nên được giải thích một cách thận trọng và được xác nhận bằng các phương pháp chẩn đoán khác.

*Phụ nữ có thai và cho con bú

  • Phụ nữ có thai:
  • Dữ liệu về việc sử dụng amoxicillin/ acid clavulanic trong thai kỳ ở người không cho thấy nguy cơ dị tật bẩm sinh tăng lên.
  • Trong một nghiên cứu đơn ở những phụ nữ sinh non do vỡ màng ối sớm, đã có báo cáo về việc điều trị dự phòng với amoxicilin/ acid clavulanic có thể liên quan đến tăng nguy cơ viêm ruột hoại tử ở trẻ sơ sinh. Nên tránh sử dụng trong thai kỳ, trừ khi bác sĩ cho là cần thiết.
  • Phụ nữ cho con bú:
  • Thuốc được bài tiết vào sữa mẹ. Do đó, ở trẻ sơ sinh bú mẹ, tiêu chảy và nhiễm nấm có thể xảy ra khi trẻ bú mẹ.
  • Amoxicilin/ acid clavulanic chỉ nên được sử dụng trong thời gian cho con bú sau khi bác sĩ đánh giá lợi ích nguy cơ.

*Lái xe và vận hành máy móc:

  • Thuốc có thể gây chóng mặt, đau đầu nên thận trọng khi vận hành máy móc, đang lái tàu xe, người làm việc trên cao và các trường hợp khác.

Tương tác thuốc

  • Probenecid làm giảm bài tiết amoxicillin qua ống thận. Dùng đồng thời với Augmentin có thể gây tăng và kéo dài nồng độ amoxicillin trong máu nhưng không ảnh hưởng clavulanat. Không khuyến cáo phối hợp này.
  • Dùng đồng thời allopurinol và amoxicillin có thể tăng khả năng bị phản ứng dị ứng trên da.
  • Augmentin có thể ảnh hưởng hệ vi khuẩn đường ruột, làm giảm tái hấp thu oestrogen, làm giảm hiệu quả các thuốc tránh thai đường uống dùng kết hợp.
  • Hiếm khi tăng INR ở bệnh nhân dùng acenocoumarol hoặc warfarin kết hợp Augmentin. Nên theo dõi thời gian prothrombin, INR khi bắt đầu hoặc ngưng dùng Augmentin.
  • Ở bệnh nhân đang dùng mycophenolate mofetil, có thể có sự giảm nồng độ trước liều (pre – dose concentration) của chất chuyển hóa có hoạt tính mycophenolic acid (MPA) khoảng 50% sau khi bắt đầu dùng Augmentin. Sự thay đổi nồng độ trước liều có thể không thể hiện chính xác mức phơi nhiễm MPA tổng thể.
  • Penicillin có thể làm giảm bài tiết methotrexat, gây độc.

Quy cách đóng gói: Hộp 2 vỉ × 7 viên.

Bảo quản: Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng. Để xa tầm tay trẻ em.

Thời hạn sử dụng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng nếu thấy thuốc có hiện tượng bạc mầu, hỏng hoặc có những dấu hiệu khác lạ và báo ngay cho nhà sản xuất biết. Không dùng thuốc quá hạn sử dụng.

Thương hiệu: GSK.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ, dược sĩ.

Vui lòng đọc kĩ thông tin chi tiết ở tờ rơi bên trong hộp sản phẩm.

Augmentin 625 Mg của SmithKline Beecham Limited có hoạt chất chính là amoxicillin 500 mg và acid clavulanic 125 mg. Thuốc được dùng để điều trị một số nhiễm trùng do các vi khuẩn nằm trong phổ kháng khuẩn của amoxicillin.

Augmentin 625 Mg được bào chế dưới dạng viên nén bao phim với quy cách đóng gói là hộp 2 vỉ x 7 viên.

Thông tin về thành phần

Dược lực học

Amoxicillin

  • Amoxicillin có tác dụng diệt khuẩn, do thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicillin của vi khuẩn để ức chế sinh tổng hợp peptidoglycan, là một thành phần quan trọng của thành tế bào vi khuẩn, cuối cùng vi khuẩn tự phân hủy do các enzym tự hủy của thành tế bào vi khuẩn.
  • Amoxicillin cũng như các aminopenicillin khác, có hoạt tính in– vitro chống đa số cầu khuẩn ưa khí gram dương và gram âm (trừ các chủng tạo penicillinase), một số trực khuẩn ưa khí và kỵ khí gram dương và một số xoắn khuẩn. Thuốc cũng có hoạt tính in– vitro chống một vài trực khuẩn ưa khí và kỵ khí gram âm, thuốc có tác dụng chống Mycoplasma, Rickettsia, nấm và virus.
  • Kháng chéo hoàn toàn thường xảy ra giữa amoxicillin và ampicillin. Theo thông báo của Chương trình giám sát quốc gia về tình hình kháng thuốc của vi khuẩn gây bệnh thường gặp (ASTS, năm 1998) thì mức độ kháng ampicillin của E. coli là 66,7%; Salmonella typhi là 50%; Shigella là 57,7%; Acinetobacter spp. là 70,7%; các vi khuẩn đường ruột khác (Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Serratia,...) là 84,1%; Streptococcus spp. là 15,4%; của các chủng Enterococcus spp. là 13,1% và các chủng trực khuẩn Gram âm khác (Achromobacter, Chriseomonas, Flavobacterium, Pasteurella,...) là 66,7%. Các chủng Haemophilus influenzae và Haemophilus parainfluenzae đã kháng ngày càng nhiều.

Acid clavulanic

  • Acid clavulanic có cấu trúc beta - lactam gần giống với penicilin, có khả năng ức chế beta – lactamase do phần lớn các vi khuẩn Gram âm và Staphylococcus sinh ra. Đặc biệt, acid clavulanic có tác dụng ức chế mạnh các beta - lactamase truyền qua plasmid gây kháng các penicilin và các cephalosporin.
  • Sự kết hợp acid clavulanic và amoxicilin trong Klamentin giúp cho amoxicilin không bị beta - lactamase phá hủy, đồng thời mở rộng thêm phổ kháng khuẩn của amoxicillin (một cách hiệu quả đối với nhiều vi khuẩn thông thường đã kháng lại amoxicillin, kháng các penicilin khác và các cephalosporin.

Phổ diệt khuẩn của thuốc bao gồm:

  • Vi khuẩn Gram dương:
  • Loại hiếu khí: Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.
  • Loại yếm khí: Các loài Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus.
  • Vi khuẩn Gram âm:
  • Loại hiếu khí: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, các loài Klebsiella, Salmonella, Shigella, Borderella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida.
  • Loại yếm khí: Các loài Bacteroides kể cả B. fragilis.

Dược động học

  • Hấp thu:
  • Amoxicillin và acid clavulanic đều hấp thu dễ dàng qua đường uống. Đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh sau 1 - 2 giờ.
  • Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và tốt nhất là uống ngay trước bữa ăn. Sinh khả dụng đường uống của amoxicillin là 90% và của acid clavulanic là 75%.
  • Phân bố:
  • Sau khi uống thuốc viên liều 500 mg amoxicillin và 125 mg acid clavulanic, nồng độ trong huyết thanh đạt 37 - 4,8 microgam/ml đối với amoxicilin và 21 - 3,9 microgam/ml đối với acid clavulanic.
  • Cả amoxicillin và acid clavulanic đều phân bố vào phổi, dịch màng phổi và dịch màng bụng, đi qua nhau thai. Amoxicilin được bài tiết vào sữa, không có số liệu cho thấy acid clavulanic có trong sữa của bà mẹ đang cho con bú.
  • Chuyển hóa:
  • Amoxicilin được chuyển hóa rất ít trong cơ thể thành acid penicilloic tương ứng. Acid clavulanic được chuyển hóa một phần thành chất chuyển hóa trọng lượng phân tử thấp.
  • Thải trừ:
  • Thời gian bán thải của amoxicillin trong huyết thanh là 1 - 2 giờ và của acid clavulanic là khoảng 1 giờ. 55 - 73% amoxicillin và 25 - 45% acid clavulanic được thải qua nước tiểu dưới dạng hoạt động. Amoxicillin và acid clavulanic được bài tiết chủ yếu qua thận.
  • Ở người suy thận, nồng độ huyết thanh của cả amoxicillin và acid clavulanic đều cao hơn cũng như thời gian bán thải cũng kéo dài hơn. Ở bệnh nhân với thanh thải creatinin 9 ml phút, thời gian bán thải của amoxicillin và acid clavulanic lần lượt là 7,5 và 4,3 giờ.
  • Cả amoxicillin và acid clavulanic đều bị loại bỏ khi thẩm phân máu. Khi thẩm phân màng bụng, acid clavulanic cũng bị loại bỏ trong khi chỉ một lượng rất nhỏ amoxicilin bị loại bỏ, Probenecid kéo dài thời gian đào thải của amoxicillin nhưng không ảnh hưởng đến sự đào thải của acid clavulanic.

Augmentin 625 Mg của SmithKline Beecham Limited có hoạt chất chính là amoxicillin 500 mg và acid clavulanic 125 mg. Thuốc được dùng để điều trị một số nhiễm trùng do các vi khuẩn nằm trong phổ kháng khuẩn của amoxicillin.

Augmentin 625 Mg được bào chế dưới dạng viên nén bao phim với quy cách đóng gói là hộp 2 vỉ x 7 viên.

Thông tin về thành phần

Dược lực học

Amoxicillin

  • Amoxicillin có tác dụng diệt khuẩn, do thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicillin của vi khuẩn để ức chế sinh tổng hợp peptidoglycan, là một thành phần quan trọng của thành tế bào vi khuẩn, cuối cùng vi khuẩn tự phân hủy do các enzym tự hủy của thành tế bào vi khuẩn.
  • Amoxicillin cũng như các aminopenicillin khác, có hoạt tính in– vitro chống đa số cầu khuẩn ưa khí gram dương và gram âm (trừ các chủng tạo penicillinase), một số trực khuẩn ưa khí và kỵ khí gram dương và một số xoắn khuẩn. Thuốc cũng có hoạt tính in– vitro chống một vài trực khuẩn ưa khí và kỵ khí gram âm, thuốc có tác dụng chống Mycoplasma, Rickettsia, nấm và virus.
  • Kháng chéo hoàn toàn thường xảy ra giữa amoxicillin và ampicillin. Theo thông báo của Chương trình giám sát quốc gia về tình hình kháng thuốc của vi khuẩn gây bệnh thường gặp (ASTS, năm 1998) thì mức độ kháng ampicillin của E. coli là 66,7%; Salmonella typhi là 50%; Shigella là 57,7%; Acinetobacter spp. là 70,7%; các vi khuẩn đường ruột khác (Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Serratia,...) là 84,1%; Streptococcus spp. là 15,4%; của các chủng Enterococcus spp. là 13,1% và các chủng trực khuẩn Gram âm khác (Achromobacter, Chriseomonas, Flavobacterium, Pasteurella,...) là 66,7%. Các chủng Haemophilus influenzae và Haemophilus parainfluenzae đã kháng ngày càng nhiều.

Acid clavulanic

  • Acid clavulanic có cấu trúc beta - lactam gần giống với penicilin, có khả năng ức chế beta – lactamase do phần lớn các vi khuẩn Gram âm và Staphylococcus sinh ra. Đặc biệt, acid clavulanic có tác dụng ức chế mạnh các beta - lactamase truyền qua plasmid gây kháng các penicilin và các cephalosporin.
  • Sự kết hợp acid clavulanic và amoxicilin trong Klamentin giúp cho amoxicilin không bị beta - lactamase phá hủy, đồng thời mở rộng thêm phổ kháng khuẩn của amoxicillin (một cách hiệu quả đối với nhiều vi khuẩn thông thường đã kháng lại amoxicillin, kháng các penicilin khác và các cephalosporin.

Phổ diệt khuẩn của thuốc bao gồm:

  • Vi khuẩn Gram dương:
  • Loại hiếu khí: Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.
  • Loại yếm khí: Các loài Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus.
  • Vi khuẩn Gram âm:
  • Loại hiếu khí: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, các loài Klebsiella, Salmonella, Shigella, Borderella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida.
  • Loại yếm khí: Các loài Bacteroides kể cả B. fragilis.

Dược động học

  • Hấp thu:
  • Amoxicillin và acid clavulanic đều hấp thu dễ dàng qua đường uống. Đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh sau 1 - 2 giờ.
  • Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và tốt nhất là uống ngay trước bữa ăn. Sinh khả dụng đường uống của amoxicillin là 90% và của acid clavulanic là 75%.
  • Phân bố:
  • Sau khi uống thuốc viên liều 500 mg amoxicillin và 125 mg acid clavulanic, nồng độ trong huyết thanh đạt 37 - 4,8 microgam/ml đối với amoxicilin và 21 - 3,9 microgam/ml đối với acid clavulanic.
  • Cả amoxicillin và acid clavulanic đều phân bố vào phổi, dịch màng phổi và dịch màng bụng, đi qua nhau thai. Amoxicilin được bài tiết vào sữa, không có số liệu cho thấy acid clavulanic có trong sữa của bà mẹ đang cho con bú.
  • Chuyển hóa:
  • Amoxicilin được chuyển hóa rất ít trong cơ thể thành acid penicilloic tương ứng. Acid clavulanic được chuyển hóa một phần thành chất chuyển hóa trọng lượng phân tử thấp.
  • Thải trừ:
  • Thời gian bán thải của amoxicillin trong huyết thanh là 1 - 2 giờ và của acid clavulanic là khoảng 1 giờ. 55 - 73% amoxicillin và 25 - 45% acid clavulanic được thải qua nước tiểu dưới dạng hoạt động. Amoxicillin và acid clavulanic được bài tiết chủ yếu qua thận.
  • Ở người suy thận, nồng độ huyết thanh của cả amoxicillin và acid clavulanic đều cao hơn cũng như thời gian bán thải cũng kéo dài hơn. Ở bệnh nhân với thanh thải creatinin 9 ml phút, thời gian bán thải của amoxicillin và acid clavulanic lần lượt là 7,5 và 4,3 giờ.
  • Cả amoxicillin và acid clavulanic đều bị loại bỏ khi thẩm phân máu. Khi thẩm phân màng bụng, acid clavulanic cũng bị loại bỏ trong khi chỉ một lượng rất nhỏ amoxicilin bị loại bỏ, Probenecid kéo dài thời gian đào thải của amoxicillin nhưng không ảnh hưởng đến sự đào thải của acid clavulanic.
CÁC SẢN PHẨM LIÊN QUAN