Thuốc kháng sinh ZidocinDHG (Hộp 2 vỉ x 10 viên)

Hoạt chất: Spiramycin 750.000 IU, metronidazol 125 mg

Công dụng: Điều trị nhiễm trùng

Đối tượng sử dụng: Người lớn và trẻ em từ 6 tuổi

Hình thức: Viên nén bao phim

Thương hiệu: DHG Pharma

Nơi sản xuất: Công ty Cổ phần Dược Hậu Giang (Việt Nam)

*Thuốc chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.

Liên hệ

Số lượng

-
+
map Nhà thuốc sẵn hàng
Thêm vào giỏ hàng Thêm vào giỏ hàng

Thành phần và hàm lượng

  • Spiramycin…………….750 000IU
  • Metronidazole………….125mg.
  • Tá dược…………………vừa đủ.

Chỉ định

  • Nhiễm trùng răng miệng cấp tính, mãn tính hoặc tái phát đặc biệt là áp xe răng, viêm nướu, viêm miệng, viêm nha chu, viêm tuyến mang tai, viêm dưới hàm.
  • Phòng ngừa nhiễm khuẩn răng miệng hậu phẫu.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn cảm với spiramycin hoặc metronidazol.
  • Trẻ dưới 6 tuổi.

Cách dùng và liều dùng

*Cách dùng:

  • Thuốc dùng đường uống.

*Liều dùng:

  • Người lớn: 4 - 6 viên/ ngày, chia làm 2- 3 lần. Trong trường hợp nặng có thể dùng 8 viên/ ngày.
  • Trẻ em từ 10 - 15 tuổi: 3 viên/ ngày.
  • Trẻ em từ 6 - 10 tuổi: 2 viên/ ngày.
  • Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Tác dụng phụ

  • Rối loạn tiêu hóa: Đau dạ dày, buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
  • Phản ứng dị ứng: Nổi mề đay.
  • Những tác dụng phụ liên quan tới metronidazol như: Vị kim loại trong miệng, viêm lưỡi, viêm miệng, giảm bạch cầu vừa phải, nước tiểu sẫm màu.
  • Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

  *Hướng dẫn cách xử trí ADR

  • Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Quá liều và cách xử trí

 Spiramycin

  • Quá liều: Chưa tìm thấy tài liệu.

Metronidazol

  • Triệu chứng: Metronidazol uống một liều duy nhất tới 15 g đã được báo cáo. Triệu chứng bao gồm buồn nôn, nôn và mất điều hòa. Tác dụng độc thần kinh gồm có co giật, viêm dây thần kinh ngoại biên đã được báo cáo sau 5 tới 7 ngày dùng liều 6 - 10,4 g cách 2 ngày/ lần.
  • Cách xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị triệu chứng hỗ trợ.

Thận trọng

  • Rối loạn tiêu hóa: Đau dạ dày, buồn nôn, nôn, tiêu chảy.
  • Phản ứng dị ứng: Nổi mề đay.
  • Những tác dụng phụ liên quan tới metronidazol như: Vị kim loại trong miệng, viêm lưỡi, viêm miệng, giảm bạch cầu vừa phải, nước tiểu sẫm màu.
  • Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

*Phụ nữ có thai và cho con bú

  • Phụ nữ có thai: Không nên dùng trong ba tháng đầu thai kỳ.
  • Phụ nữ cho con bú: Nên ngừng cho con bú khi đang dùng thuốc.

*Lái xe và vận hành máy móc:

  • Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Tương tác thuốc

Spiramycin

Các phối hợp cần xem xét

  • Levodopa (phối hợp với carbidopa): Sự hấp thu carbidopa bị ức chế với giảm nồng độ levodopa trong huyết tương. Nên theo dõi các thông số lâm sàng và chỉnh liều levodopa, nếu cần.

Metronidazole

Các phối hợp không nên dùng

  • Disulfiram: Cơn sảng cấp, trạng thái lú lẫn.
  • Rượu: Hiệu ứng giống disulfiram (nóng, đỏ mặt, ói mửa, tim đập nhanh). Tránh dùng thức uống có cồn và các loại thuốc chứa cồn.
  • Các phối hợp cần thận trọng khi dùng
  • Thuốc kháng đông dạng uống: Tăng tác dụng của thuốc kháng đông dạng uống và/hoặc tăng nguy cơ xuất huyết, do giảm chuyển hóa ở gan. Nên kiểm tra thời gian prothrombin thường xuyên hơn và theo dõi INR. Nên chỉnh liều thuốc kháng đông dạng uống trong thời gian điều trị thuốc này và 8 ngày sau khi ngưng điều trị.
  • Các phối hợp cần xem xét
  • Fluorouracil: Tăng độc tính fluorouracil do giảm thanh thải.

Các vấn đề đặc biệt liên quan với mất cân bằng INR

  • Nhiều trường hợp tăng hoạt tính thuốc kháng đông dạng uống đã được báo cáo trên bệnh nhân đang điều trị kháng sinh. Tình trạng nhiễm khuẩn và viêm nặng, tuổi và tổng trạng của bệnh nhân xem ra là những yếu tố nguy cơ. Trong những trường hợp này, khó xác định được chính nhiễm khuẩn hay việc điều trị nhiễm khuẩn ảnh hưởng đến đâu trong sự mất cân bằng INR. Tuy nhiên, có một số nhóm kháng sinh hay liên quan đến vấn đề này hơn, đặc biệt là fluoroquinolone, macrolide, cycline, cotrimoxazole và một số cephalosporin.

Tương tác với các xét nghiệm cận lâm sàng

  • Metronidazole có thể làm bất động Treponema và dẫn đến dương tính giả trong xét nghiệm Nelson.

Quy cách đóng gói: Hộp 2 vỉ x 10 viên .

Bảo quản: Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng. Để xa tầm tay trẻ em.

Thời hạn sử dụng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất. Không dùng nếu thấy thuốc có hiện tượng bạc mầu, hỏng hoặc có những dấu hiệu khác lạ và báo ngay cho nhà sản xuất biết. Không dùng thuốc quá hạn sử dụng.

Thương hiệu: Sanofi.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ, dược sĩ.

Vui lòng đọc kĩ thông tin chi tiết ở tờ rơi bên trong hộp sản phẩm.

ZindocinDHG được sản xuất bởi công ty cổ phần Dược Hậu Giang với thành phần chính spiramycin và metronidazole, là thuốc dùng để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn xoang miệng cấp tính, mạn tính hoặc tái diễn như áp - xe răng, viêm mô dưới da hàm dưới, viêm lợi, viêm miệng… Thuốc còn được dùng điều trị dự phòng biến chứng nhiễm khuẩn tại chỗ sau phẫu thuật răng – miệng.

Zindocin được bào chế dưới dạng viên nén bao phim. Quy cách đóng gói là hộp 2 vỉ x 10 viên.

Thông tin về thành phần

Dược lực học

Đây là thuốc phối hợp giữa spiramycin, một kháng sinh thuộc nhóm macrolide, và metronidazole, một kháng sinh thuộc nhóm nitro-5-imidazole dành riêng cho nhiễm khuẩn răng-miệng.

  Phổ hoạt tính kháng khuẩn

  • Spiramycin

Nồng độ ngưỡng phân biệt các chủng nhạy cảm (S) với các chủng nhạy cảm trung gian và chủng nhạy cảm trung gian với chủng kháng thuốc (R) như sau: S ≤ 1 mg/L và R > 4 mg/L.

Tỉ lệ kháng thuốc có thể thay đổi tùy theo địa điểm và thời gian đối với một số loài. Do đó, sẽ có ích khi có thông tin về tỉ lệ kháng thuốc tại địa phương, đặc biệt là trong điều trị nhiễm khuẩn nặng. Những số liệu sau đây chỉ nhằm định hướng về xác suất nhạy cảm của các chủng vi khuẩn đối với kháng sinh này với tỷ lệ kháng thuốc thụ đắc (%) đã biết tại Pháp. Các loài nhạy cảm bao gồm vi khuẩn hiếu khí Gram dương như Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, cầu khuẩn đường ruột (kháng 50-70%), Rhodococcus equi, tụ cầu khuẩn nhạy methicillin, tụ cầu khuẩn kháng methỉcillin (kháng 70-80%), liên cầu khuẩn nhóm B, liên cầu khuẩn không phân loại được (kháng 30-40%), Streptococcus pneumoniae (kháng 35-70%), Streptococcus pyogenes (kháng 16-31 %); vi khuẩn hiếu khí Gram âm như Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Campylobacter, Legionella, Moraxella; vi khuẩn kỵ khí như Actinomyces, Bacteroides (kháng 30-60%), Eubacterium, Mobiluncus, Peptostreptococcus (kháng 30-40%), Porphyromonas, Prevotella, Propionibacterium acnes; và các vi khuẩn khác như Borrelia burgdorferi, Chlamydia, Coxiella, xoắn khuẩn, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum. Các loài nhạy cảm trung bình bao gồm vi khuẩn hiếu khí Gram âm là Neisseria gonorrhoeae; vỉ khuẩn kỵ khí là Clostridium perfringens; và vi khuẩn khác là Ureaplasm aurealyticum. Các loài kháng thuốc bao gồm vi khuẩn hiếu khí Gram dương như Corynebacterium jeikeium, Nocardia asteroĩdes; vi khuẩn hiếu khí Gram âm như Acinetobacter, Enterobacteria, Haemophilus, Pseudomonas; vi khuẩn kỵ khí là Fusobacterium; và vi khuẩn khác là Mycoplasma hominis.

Spiramycin có hoạt tính in vitro và in vivo chống Toxoplasma gondii.

  • Metronidazole

Nồng độ ngưỡng phân biệt các chủng nhạy cảm (S) với chủng kháng thuốc (R) như sau:

S ≤ 4 mg/L và R > 4 mg/L.

Tỉ lệ kháng thuốc có thể thay đổi tùy theo địa điểm và thời gian đối với một số loài. Do đó, sẽ có ích khi có thông tin về tỉ lệ kháng thuốc tạl địa phương, đặc biệt là trong điều trị nhiễm khuẩn nặng. Những số liệu sau đây chỉ nhằm định hướng về xác suất nhạy cảm của các chủng vi khuẩn đốl với kháng sinh này với tỷ lệ kháng thuốc thụ đắc (%) đã biết tại Pháp. Các loài nhạy cảm bao gồm vi khuẩn hiếu khí Gram dương là Helicobacter pylori (kháng 30%); vi khuẩn kỵ khí như Bacteroides fragilis, Bifidobacterium (kháng 60-70%), Bilophila, Clostridium, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium (kháng 20-30%), Fusobacterium, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Prevotella, Veillonella. Các loài kháng thuốc bao gồm vi khuẩn hiếu khí Gram dương như Actinomyces; và vi khuẩn kỵ khí là Mobiluncus, Propionibacterium acnes.

Metronidazole có hoạt tính chống ký sinh trùng bao gồm Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Trichomonas vaginalis.

Tính hiệp lực

Nồng độ ức chế tốl thiểu (MIC) trung bình của hal thuốc khi dùng đơn độc và khi phối hợp cho thấy có một tác dụng hiệp lực trong việc ức chế một số chủng vỉ khuẩn nhạy cảm.

Đối với Bacteroides fragilis chỉ cần một lượng spiramycin ít hơn khoảng 16 lần và metronidazole ít hơn khoảng 4 lần là đủ.

MIC (μg/ml)

Các chủng Bacteroides

Chủng sinh melanin

Bacteroides fragilis

Metronidazole đơn độc

0,25

0,5

Metronidazole + spiramycin 0,125 μg/ml

0,062

0,125

Spiramycin đơn độc

2

32

Spiramycin + metronidazole 0,125 μg/ml

0,125

2

 

Dược động học

Spiramycin

  • Hấp thu:
  • Spiramycin được hấp thu nhanh tuy không hoàn toàn. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu này.
  • Phân bố:
  • Sau khi uống 6 MIU, nồng độ cực đại trong huyết thanh là 3,3 μg/ml.
  • Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 8 giờ.
  • Spiramycin không đi vào dịch não tủy. Thuốc được tiết vào sữa mẹ.
  • Tỉ lệ kết gắn protein huyết tương thấp (10%).
  • Thuốc được phân bố tốt trong nước bọt và các mô (phổi: 20-60 μg/g, amiđan: 20-80 μg/g, các xoang bị viêm: 75-110 μg/g, xương: 5-100 μg/g.
  • Mười ngày sau khi ngưng điều trị, lượng hoạt chất còn hiện diện trong gan, lách và thận là từ 5 đến 7 μg/g. Các macrolide thâm nhập và tích lũy trong các thực bào (bạch cầu trung tính, bạch cầu đơn nhân, đại thực bào màng bụng và phế nang).
  • Ở người, thuốc có nồng độ cao trong thực bào.
  • Những tính chất này giải thích cho tác dụng của macrolide trên vi khuẩn nội bào.
  • Chuyển hóa:
  • Spiramycin được chuyển hóa ở gan, dẫn đến sự hình thành các chất chuyển hóa có hoạt tính nhưng không rõ cấu trúc hóa học.
  • Thải trừ:
  • Lượng bài tiết trong nước tiểu chiếm 10% liều dùng.
  • Tỉ lệ bài tiết trong mật cao, nồng độ gấp 15 đến 40 lần nồng độ trong huyết tương.
  • Có thể tìm thấy một lượng spiramycin đáng kể trong phân.

Metronidazole

  • Hấp thu:
  • Sau khi uống, metronidazole được hấp thu nhanh, ít nhất là 80% trong vòng một giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đo được sau khi uống tương tự với nồng độ sau khi tiêm tĩnh mạch với liều tương đương.
  • Độ khả dụng sinh học qua đường uống là 100% và không bị ảnh hưởng có ý nghĩa bởi thức ăn.
  • Phân bố:
  • Khoảng một giờ sau khi uống một liều duy nhất 500 mg, nồng độ cực đại trong huyết thanh bình quân là 10 μg/ml. Sau ba giờ, nồng độ trung bình trong huyết thanh là 13,5 μg/ml.
  • Thơi gian bán hủy trong huyết tương là 8 đến 10 giờ.
  • Tỉ lệ kết gắn protein huyết tương thấp dưới 20%.
  • Thể tích phân bố biểu kiến lớn (khoảng 40 I hoặc 0,65 l/kg).
  • Thuốc phân bố nhanh ở tỉ lệ cao, với nồng độ trong phổi, thận, gan, da, mật, dịch não tủy, nước bọt, tinh dịch và chất tiết âm đạo tương tự như nồng độ trong huyết thanh.
  • Metronidazole đi qua hàng rào nhau thai và được tiết vào sữa mẹ.
  • Chuyển hóa:
  • Chuyển hỏa xảy ra chủ yếu ở gan. Có hai hợp chất chính được hình thành do ôxy-hóa:
  • Chất chuyển hóa ‘alcol’ (chất chuyển hóa chính) có hoạt tính diệt khuẩn chống vi khuẩn kỵ khí xấp xỉ 30% hoạt tính của metronidazole, và thời gian bán hủy khoảng 11 giờ;
  • Chất chuyển hóa ‘acid' với lượng ít hơn, có hoạt tính diệt khuẩn xấp xỉ 5% hoạt tính của metronidazole.
  • Thải trừ:
  • Nồng độ trong gan và mật cao. Nồng độ trong ruột thấp. Bài tiết trong phân cũng thấp. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua đường tiểu, vì metronidazole và các chất chuyển hóa ôxy-hóa của nó trong nước tiểu chiếm khoảng 35 đến 65% liều dùng.

Phân bố trong xoang miệng/răng:

Cả hai thành phần của thuốc này đều tập trung trong nước bọt, mô lợi răng và xương ổ răng.

Nồng độ spiramycin và metronidazole đã được đo trong huyết thanh người và trong các mô khác nhau 2 giờ sau khi uống hai viên Rodogyl; kết quả tính bằng μg/ml hoặc μg/mg như sau:

Nồng độ

Huyết thanh

Nước bọt

Lợi răng

Xương ổ răng

Spiramycin

0,68 ± 0,22

1,54 ±0,41

26,63 ± 9,65

113,9 ±41,16

Metronidazole

35,03 ±712,35

15,32 + 3,16

ị 7,43 ± 6,34

5,73 ± 2,72

 

ZindocinDHG được sản xuất bởi công ty cổ phần Dược Hậu Giang với thành phần chính spiramycin và metronidazole, là thuốc dùng để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn xoang miệng cấp tính, mạn tính hoặc tái diễn như áp - xe răng, viêm mô dưới da hàm dưới, viêm lợi, viêm miệng… Thuốc còn được dùng điều trị dự phòng biến chứng nhiễm khuẩn tại chỗ sau phẫu thuật răng – miệng.

Zindocin được bào chế dưới dạng viên nén bao phim. Quy cách đóng gói là hộp 2 vỉ x 10 viên.

Thông tin về thành phần

Dược lực học

Đây là thuốc phối hợp giữa spiramycin, một kháng sinh thuộc nhóm macrolide, và metronidazole, một kháng sinh thuộc nhóm nitro-5-imidazole dành riêng cho nhiễm khuẩn răng-miệng.

  Phổ hoạt tính kháng khuẩn

  • Spiramycin

Nồng độ ngưỡng phân biệt các chủng nhạy cảm (S) với các chủng nhạy cảm trung gian và chủng nhạy cảm trung gian với chủng kháng thuốc (R) như sau: S ≤ 1 mg/L và R > 4 mg/L.

Tỉ lệ kháng thuốc có thể thay đổi tùy theo địa điểm và thời gian đối với một số loài. Do đó, sẽ có ích khi có thông tin về tỉ lệ kháng thuốc tại địa phương, đặc biệt là trong điều trị nhiễm khuẩn nặng. Những số liệu sau đây chỉ nhằm định hướng về xác suất nhạy cảm của các chủng vi khuẩn đối với kháng sinh này với tỷ lệ kháng thuốc thụ đắc (%) đã biết tại Pháp. Các loài nhạy cảm bao gồm vi khuẩn hiếu khí Gram dương như Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, cầu khuẩn đường ruột (kháng 50-70%), Rhodococcus equi, tụ cầu khuẩn nhạy methicillin, tụ cầu khuẩn kháng methỉcillin (kháng 70-80%), liên cầu khuẩn nhóm B, liên cầu khuẩn không phân loại được (kháng 30-40%), Streptococcus pneumoniae (kháng 35-70%), Streptococcus pyogenes (kháng 16-31 %); vi khuẩn hiếu khí Gram âm như Bordetella pertussis, Branhamella catarrhalis, Campylobacter, Legionella, Moraxella; vi khuẩn kỵ khí như Actinomyces, Bacteroides (kháng 30-60%), Eubacterium, Mobiluncus, Peptostreptococcus (kháng 30-40%), Porphyromonas, Prevotella, Propionibacterium acnes; và các vi khuẩn khác như Borrelia burgdorferi, Chlamydia, Coxiella, xoắn khuẩn, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum. Các loài nhạy cảm trung bình bao gồm vi khuẩn hiếu khí Gram âm là Neisseria gonorrhoeae; vỉ khuẩn kỵ khí là Clostridium perfringens; và vi khuẩn khác là Ureaplasm aurealyticum. Các loài kháng thuốc bao gồm vi khuẩn hiếu khí Gram dương như Corynebacterium jeikeium, Nocardia asteroĩdes; vi khuẩn hiếu khí Gram âm như Acinetobacter, Enterobacteria, Haemophilus, Pseudomonas; vi khuẩn kỵ khí là Fusobacterium; và vi khuẩn khác là Mycoplasma hominis.

Spiramycin có hoạt tính in vitro và in vivo chống Toxoplasma gondii.

  • Metronidazole

Nồng độ ngưỡng phân biệt các chủng nhạy cảm (S) với chủng kháng thuốc (R) như sau:

S ≤ 4 mg/L và R > 4 mg/L.

Tỉ lệ kháng thuốc có thể thay đổi tùy theo địa điểm và thời gian đối với một số loài. Do đó, sẽ có ích khi có thông tin về tỉ lệ kháng thuốc tạl địa phương, đặc biệt là trong điều trị nhiễm khuẩn nặng. Những số liệu sau đây chỉ nhằm định hướng về xác suất nhạy cảm của các chủng vi khuẩn đốl với kháng sinh này với tỷ lệ kháng thuốc thụ đắc (%) đã biết tại Pháp. Các loài nhạy cảm bao gồm vi khuẩn hiếu khí Gram dương là Helicobacter pylori (kháng 30%); vi khuẩn kỵ khí như Bacteroides fragilis, Bifidobacterium (kháng 60-70%), Bilophila, Clostridium, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium (kháng 20-30%), Fusobacterium, Peptostreptococcus, Porphyromonas, Prevotella, Veillonella. Các loài kháng thuốc bao gồm vi khuẩn hiếu khí Gram dương như Actinomyces; và vi khuẩn kỵ khí là Mobiluncus, Propionibacterium acnes.

Metronidazole có hoạt tính chống ký sinh trùng bao gồm Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Trichomonas vaginalis.

Tính hiệp lực

Nồng độ ức chế tốl thiểu (MIC) trung bình của hal thuốc khi dùng đơn độc và khi phối hợp cho thấy có một tác dụng hiệp lực trong việc ức chế một số chủng vỉ khuẩn nhạy cảm.

Đối với Bacteroides fragilis chỉ cần một lượng spiramycin ít hơn khoảng 16 lần và metronidazole ít hơn khoảng 4 lần là đủ.

MIC (μg/ml)

Các chủng Bacteroides

Chủng sinh melanin

Bacteroides fragilis

Metronidazole đơn độc

0,25

0,5

Metronidazole + spiramycin 0,125 μg/ml

0,062

0,125

Spiramycin đơn độc

2

32

Spiramycin + metronidazole 0,125 μg/ml

0,125

2

 

Dược động học

Spiramycin

  • Hấp thu:
  • Spiramycin được hấp thu nhanh tuy không hoàn toàn. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu này.
  • Phân bố:
  • Sau khi uống 6 MIU, nồng độ cực đại trong huyết thanh là 3,3 μg/ml.
  • Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 8 giờ.
  • Spiramycin không đi vào dịch não tủy. Thuốc được tiết vào sữa mẹ.
  • Tỉ lệ kết gắn protein huyết tương thấp (10%).
  • Thuốc được phân bố tốt trong nước bọt và các mô (phổi: 20-60 μg/g, amiđan: 20-80 μg/g, các xoang bị viêm: 75-110 μg/g, xương: 5-100 μg/g.
  • Mười ngày sau khi ngưng điều trị, lượng hoạt chất còn hiện diện trong gan, lách và thận là từ 5 đến 7 μg/g. Các macrolide thâm nhập và tích lũy trong các thực bào (bạch cầu trung tính, bạch cầu đơn nhân, đại thực bào màng bụng và phế nang).
  • Ở người, thuốc có nồng độ cao trong thực bào.
  • Những tính chất này giải thích cho tác dụng của macrolide trên vi khuẩn nội bào.
  • Chuyển hóa:
  • Spiramycin được chuyển hóa ở gan, dẫn đến sự hình thành các chất chuyển hóa có hoạt tính nhưng không rõ cấu trúc hóa học.
  • Thải trừ:
  • Lượng bài tiết trong nước tiểu chiếm 10% liều dùng.
  • Tỉ lệ bài tiết trong mật cao, nồng độ gấp 15 đến 40 lần nồng độ trong huyết tương.
  • Có thể tìm thấy một lượng spiramycin đáng kể trong phân.

Metronidazole

  • Hấp thu:
  • Sau khi uống, metronidazole được hấp thu nhanh, ít nhất là 80% trong vòng một giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đo được sau khi uống tương tự với nồng độ sau khi tiêm tĩnh mạch với liều tương đương.
  • Độ khả dụng sinh học qua đường uống là 100% và không bị ảnh hưởng có ý nghĩa bởi thức ăn.
  • Phân bố:
  • Khoảng một giờ sau khi uống một liều duy nhất 500 mg, nồng độ cực đại trong huyết thanh bình quân là 10 μg/ml. Sau ba giờ, nồng độ trung bình trong huyết thanh là 13,5 μg/ml.
  • Thơi gian bán hủy trong huyết tương là 8 đến 10 giờ.
  • Tỉ lệ kết gắn protein huyết tương thấp dưới 20%.
  • Thể tích phân bố biểu kiến lớn (khoảng 40 I hoặc 0,65 l/kg).
  • Thuốc phân bố nhanh ở tỉ lệ cao, với nồng độ trong phổi, thận, gan, da, mật, dịch não tủy, nước bọt, tinh dịch và chất tiết âm đạo tương tự như nồng độ trong huyết thanh.
  • Metronidazole đi qua hàng rào nhau thai và được tiết vào sữa mẹ.
  • Chuyển hóa:
  • Chuyển hỏa xảy ra chủ yếu ở gan. Có hai hợp chất chính được hình thành do ôxy-hóa:
  • Chất chuyển hóa ‘alcol’ (chất chuyển hóa chính) có hoạt tính diệt khuẩn chống vi khuẩn kỵ khí xấp xỉ 30% hoạt tính của metronidazole, và thời gian bán hủy khoảng 11 giờ;
  • Chất chuyển hóa ‘acid' với lượng ít hơn, có hoạt tính diệt khuẩn xấp xỉ 5% hoạt tính của metronidazole.
  • Thải trừ:
  • Nồng độ trong gan và mật cao. Nồng độ trong ruột thấp. Bài tiết trong phân cũng thấp. Thuốc được bài tiết chủ yếu qua đường tiểu, vì metronidazole và các chất chuyển hóa ôxy-hóa của nó trong nước tiểu chiếm khoảng 35 đến 65% liều dùng.

Phân bố trong xoang miệng/răng:

Cả hai thành phần của thuốc này đều tập trung trong nước bọt, mô lợi răng và xương ổ răng.

Nồng độ spiramycin và metronidazole đã được đo trong huyết thanh người và trong các mô khác nhau 2 giờ sau khi uống hai viên Rodogyl; kết quả tính bằng μg/ml hoặc μg/mg như sau:

Nồng độ

Huyết thanh

Nước bọt

Lợi răng

Xương ổ răng

Spiramycin

0,68 ± 0,22

1,54 ±0,41

26,63 ± 9,65

113,9 ±41,16

Metronidazole

35,03 ±712,35

15,32 + 3,16

ị 7,43 ± 6,34

5,73 ± 2,72

 

CÁC SẢN PHẨM LIÊN QUAN